• Register
Photo Photo
Home  //  Основы биофармации  //  Биотрансформация (метаболизм)


Биотрансформация (метаболизм)


Метаболизм (изменение) — это сумма химических превращений, которые претерпевает лекарственное вещество в организме. В большинстве случаев биотрансформация сопровождается образованием метаболитов, менее активных или полностью лишенных активности, присущей исходному соединению. В большинстве случаев химические превращения лекарств осуществляются в печени, но ферменты, принимающие участие в их метаболизме, могут также находиться в крови или тканях. Биотрансформация лекарственных веществ в организме характеризуется кинетикой содержания их метаболитов в плазме крови, моче, желчи и тканях.
Биотрансформация лекарственных веществ осуществляется в основном в две фазы.
В результате биохимических реакций биотрансформации препаратов фазы и происходит химическая модификация молекулы ЛВ. В результате чего образуются соединения, обладающие различной биологической активностью, а именно:

  • не обладающие фармакологической активностью;
  • обладающие фармакологической активностью;
  • приобретающие фармакологическую активность из пролекарств (химически модифицированная форма лекарственного вещества — эфир, соль, соль эфира и т.д. — которая в биологических средах в результате метаболических процессов превращается в само лекарственное средство, приобретающее токсические свойства).

Таким образом, в фазе биотрансформации лекарственных веществ происходит синтез как активных, так и неактивных соединений.
Фаза биотрансформации характеризуется образованием, как правило, фармакологически неактивных соединений.
Выведение лекарственных веществ из организма (элиминация)
Заключительным этапом движения лекарственного вещества в организме является выведение его или его метаболитов из крови. Процесс этот носит название элиминация. Осуществляется она двумя путями:

  • за счет почечного выделения;
  • путем экстраренальной экскреции (внепочечное выделение).

Почечная экскреция — наиболее распространенный вид элиминации ЛВ. Многие вещества выводятся преимущественно с мочой, где их концентрация значительно превышает таковые в плазме крови. Ультрафильтрация в клубочках почек является необходимым этапом экскреции всех циркулирующих в крови веществ. Некоторые вещества могут подвергаться обратному всасыванию в почечных канальцах, что способствует более длительной циркуляции вещества в организме. Другие препараты, наоборот, обладают способностью секретироваться в канальцах почек, что соответственно ускоряет их элиминацию.
Внепочечная экскреция играет, как правило, вспомогательную роль в элиминации веществ из организма. Однако для некоторых препаратов, в частности антибиотиков, выведение из организма с желчью может иметь решающее значение. Экскретированные в просвет кишечника соединения часто способны вновь всасываться в кровь. Образующийся таким образом кишечно-печеночный круговорот является фактором, способствующим удлинению циркуляции препарата в организме. Другие пути внепочечной экскреции — выделение с молоком, слезами, слюной, потом.

Обновлено 10.04.2012 12:01
 

Главная

Основные классификации

Производство пластырей

Основы биофармации

Лекарственные формы

Производство твердых лекарств

Сухая и влажная грануляция

Современные способы сушки

Совмещенные процессы

Таблетирование

Нанесение покрытий

Фасовка, упаковка

Твердые желатиновые капсулы

Производство мягких лекарств

Производство мазей

Косметология

Производство суппозиториев

Мягкие желатиновые капсулы

Технологии инкапсуляции

Препараты

Субарахноидальное кровоизлияние

Гипонатриемия

Менопауза у женщин

Сепсис у новорожденных детей

Некротизирующий энтероколит

Водянка плода у беременных

Грудное вскармливание

Инфекционный эндокардит

Кто на сайте

Сейчас 39 гостей онлайн

Статистика

Пользователи : 1
Статьи : 164
Просмотры материалов : 1115939