Интересное: |
---|
сектор газа вампир |
Метаболизм (изменение) — это сумма химических превращений, которые претерпевает лекарственное вещество в организме. В большинстве случаев биотрансформация сопровождается образованием метаболитов, менее активных или полностью лишенных активности, присущей исходному соединению. В большинстве случаев химические превращения лекарств осуществляются в печени, но ферменты, принимающие участие в их метаболизме, могут также находиться в крови или тканях. Биотрансформация лекарственных веществ в организме характеризуется кинетикой содержания их метаболитов в плазме крови, моче, желчи и тканях.
Биотрансформация лекарственных веществ осуществляется в основном в две фазы.
В результате биохимических реакций биотрансформации препаратов фазы и происходит химическая модификация молекулы ЛВ. В результате чего образуются соединения, обладающие различной биологической активностью, а именно:
Таким образом, в фазе биотрансформации лекарственных веществ происходит синтез как активных, так и неактивных соединений.
Фаза биотрансформации характеризуется образованием, как правило, фармакологически неактивных соединений.
Выведение лекарственных веществ из организма (элиминация)
Заключительным этапом движения лекарственного вещества в организме является выведение его или его метаболитов из крови. Процесс этот носит название элиминация. Осуществляется она двумя путями:
Почечная экскреция — наиболее распространенный вид элиминации ЛВ. Многие вещества выводятся преимущественно с мочой, где их концентрация значительно превышает таковые в плазме крови. Ультрафильтрация в клубочках почек является необходимым этапом экскреции всех циркулирующих в крови веществ. Некоторые вещества могут подвергаться обратному всасыванию в почечных канальцах, что способствует более длительной циркуляции вещества в организме. Другие препараты, наоборот, обладают способностью секретироваться в канальцах почек, что соответственно ускоряет их элиминацию.
Внепочечная экскреция играет, как правило, вспомогательную роль в элиминации веществ из организма. Однако для некоторых препаратов, в частности антибиотиков, выведение из организма с желчью может иметь решающее значение. Экскретированные в просвет кишечника соединения часто способны вновь всасываться в кровь. Образующийся таким образом кишечно-печеночный круговорот является фактором, способствующим удлинению циркуляции препарата в организме. Другие пути внепочечной экскреции — выделение с молоком, слезами, слюной, потом.