• Register
Photo Photo
Home  //  Технологии инкапсуляции


Технологии инкапсуляции


Современный производитель лекарственных препаратов постоянно разрабатывает технологии получения многокомпонентных препаратов с определенными свойствами, осваивает новые технологии, главной задачей которых является обеспечение безопасности и повышение эффективности лекарственных веществ. Одним из наиболее перспективных методов регулирования свойств лекарственных веществ является инкапсуляция в оболочку. Стоит подчеркнуть, что технологии инкапсуляции имеют богатую историю и широко применяются не только в химико-фармацевтической отрасли, но и в химической, пищевой промышленности, в сельском хозяйстве и других отраслях. В данной главе читатель может ознакомиться с обзором технологий инкапсуляции, одни из которых могут быть примены при получении твердых, лекарственных форм, а другие — при производстве мягких, жидких и газообразных.
Инкапсуляция (от лат. capsula — коробочка) — заключение мелких частиц твердого тела, их агрегатов (гранул) или капель жидкости в тонкую достаточно прочную оболочку или в матрицу с различными заданными свойствами — проницаемостью, температурой плавления, способностью растворяться или не растворяться в различных средах и др. В фармацевтической промышленности различают процессы инкапсуляции в желатиновые капсулы больших размеров (0,5—1,5 см) и процессы микрокапсуляции, которые позволяют получать капсулы размером 10-1—10-4 см.

Инкапсуляцию лекарственных веществ проводят с целями:

  • предохранения неустойчивых лекарственных препаратов от воздействия вредных факторов внешней среды (витамины, антибиотики, ферменты, вакцины, сыворотки и др.);
  • маскировки вкуса горьких и тошнотворных лекарственных веществ;
  • обеспечения высвобождения лекарственных веществ в определенном участке желудочно-кишечного тракта (кишечнорастворимые микрокапсулы);
  • обеспечения пролонгированного действия лекарственного препарата, а именно, поддержания определенного уровня активного компонента в организме и его эффективное терапевтическое действие в течение длительного времени за сч,ет замедленного высвобождения малых доз активного компонента;
  • совмещения в одном препарате несовместимых между собой в чистом виде лекарственных веществ (использование разделительных покрытий);
  • перевода жидкостей и газов в псевдотвердое состояние, т.е. в сыпучую массу, состоящую из микрокапсул с твердой оболочкой, заполненных жидкими или газообразными лекарственными веществами;
  • облегчения проглатывания;
  • улучшения последующей обработки, особенно в быстродействующих упаковочных линиях.

Основной компонент микрокапсул — капсулируемое вещество - может находиться в любом агрегатном состоянии — жидком, твердом, газообразном. Существующие методы обеспечивают возможность микрокапсулирования как лиофильных, так и лиофобных веществ.
В состав содержимого микрокапсул может входить инертный наполнитель, являющийся средой, в которой диспергировалось вещество в процессе микрокапсулирования, или необходимый для последующего функционирования активного вещества.
Содержание капсулированного вещества в микрокапсулах обычно составляет 50—95 % от массы капсул. Эта величина может колебаться в зависимости от технологии и условий получения, требуемого соотношения материала оболочек и капсулируемого вещества, а также от других параметров процесса: температуры, степени диспергирования, вязкости среды, наличия поверхностно-активных веществ и т.д.
Под термином «микрокапсулы» или «нанокапсулы» может пониматься много различных структур. Можно использовать молекулы, внутри которых задерживается активное вещество, а также комплексы сложных молекул, из которых формируются нанокапсулы или наносферы. О наноинкапсуляции говорят, когда размер молекул меньше нескольких микрометров. Когда размеры молекул меньше одного миллиметра, то говорят о микроинкапсуляции.

В качестве материала оболочек или капсулирующей матрицы могут использоваться различные классы веществ:

  • Воски и липиды: пчелиный, канделильский и карнубский воски, восковые эмульсии, глицерол дистеарат, природные и модифицированные жиры.
  • Протеины: желатин, пшеничные протеины, соевые протеины, зеин, глютен и др. Используют как сами протеины, так и их модификации.
  • Углеводы: крахмалы, мальтодекстрины, хитозан, сахароза, глюкоза, этил-целлюлоза, ацетатцеллюлоза, альгинаты и др.
  • Деградируемые полимеры: полипропилен, поливинилацетат, полистирол, полибутадиен и др.

Выбор материала оболочек или капсулирующей матрицы зависит от назначения, свойств и способа высвобождения капсулирующего вещества, а также от выбранного метода микрокапсулирования.
Содержимое микрокапсул может высвобождаться путем механического разрушения оболочек под действием давления, при трении, ультразвуковом воздействии, плавлении, разрыванием изнутри парами или газообразными веществами, выделяющимися при изменении внешних условий, при взаимодействии вещества оболочки со средой при растворении в ней, а также в результате диффузии содержимого при набухании стенок капсул в окружающей жидкости.

Существующие методы микрокапсулирования можно условно разделить на три основные группы:

  • Физические методы микрокапсулирования основаны на способах формирования оболочек с помощью механических приемов. В эту группу методов входят нанесение покрытий в псевдоожиженном слое, экструзия с применением центрифуг или через формующие устройства типа «труба в трубе», конденсация паров (вакуумное напыление).
  • Химические методы основаны на химических превращениях, приводящих к получению пленкообразующего материала, а именно — образование новой фазы путем сшивания полимеров, поли конденсация и полимеризация. Химическим превращениям могут подвергаться как высокомолекулярные вещества (олигомеры или полимеры), так и низкомолекулярные.
  • Физико-химические методы — коацервация, осаждение из водной среды пленкообразующего полимера путем добавления компонента, уменьшающего его растворимость, образование новой фазы при изменении температуры, упаривание легколетучего растворителя, отверждение расплавов в жидких средах, экстракционное замещение, высушивание распылением, физическая адсорбция.

При выборе метода микрокапсулирования необходимо учитывать несколько основных факторов. Одним из наиболее важных факторов является назначение продукта, определяющие условия, в которых используется капсулированное вещество и проявляются его свойства. От этого зависит выбор пленкообразующего материала и обусловленный этим выбор среды для микрокапсулирования. Замедленное высвобождение вещества путем диффузии требует использования пленкообразующего материала, не растворяющегося, а набухающего в той среде, в которой применяют микрокапсулы. С другой стороны, быстрое высвобождение может быть обеспечено подбором растворимого, расплавляющегося или хрупкого пленкообразующего материала.
Следующим фактором является устойчивость и растворимость капсулируемого вещества в условиях микрокапсулирования. Неустойчивость многих веществ даже при незначительном повышении температуры (ферменты, некоторые витамины, легколетучие жидкости) ограничивает возможность применения методов, предусматривающих нагревание. Альтернативой в этом случае могут выступать методы, «снованные на разделении жидких фаз (методы образования новой фазы из растворов). При этом свойства вещества будут определять выбор дисперсионной среды и дисперсной фазы.
Большое значение имеет стоимость процесса, поэтому предпочтение отдают методам, включающим меньшее число стадий и осуществляемым в непрерывном режиме.
Важными факторами являются также требуемый размер микрокапсул, содержание в них капсулируемого вещества и эффективность микрокапсулирования.
Приведенная выше классификация методов микрокапсулирования, в основу которой положена природа процессов, протекающих при микрокапсулировании, достаточно условна. На практике часто используется сочетание различных методов. Далее будут рассмотрены наиболее часто применяемые в химико-фармацевтической промышленности методы микрокапсулирования.

Обновлено 16.04.2012 13:00
 

Главная

Основные классификации

Производство пластырей

Основы биофармации

Лекарственные формы

Производство твердых лекарств

Сухая и влажная грануляция

Современные способы сушки

Совмещенные процессы

Таблетирование

Нанесение покрытий

Фасовка, упаковка

Твердые желатиновые капсулы

Производство мягких лекарств

Производство мазей

Косметология

Производство суппозиториев

Мягкие желатиновые капсулы

Технологии инкапсуляции

Препараты

Субарахноидальное кровоизлияние

Гипонатриемия

Менопауза у женщин

Сепсис у новорожденных детей

Некротизирующий энтероколит

Водянка плода у беременных

Грудное вскармливание

Инфекционный эндокардит

Соматические заболевания как дополнительный фактор риска при оказании стоматологической помощи

Гипокальциемия

Мочекаменную болезнь

Кто на сайте

Сейчас 65 гостей онлайн

Статистика

Пользователи : 1
Статьи : 168
Просмотры материалов : 1170619