• Register
Photo Photo
Home  //  Производство мягких лекарств  //  Гидрофобные основы
Интересное:
Сайт http://www.pavluchenko.ru/ авторской методики пластической хирургии.


Гидрофобные основы


Гидрофобные, или липофильные, основы — это разнородные в химическом отношении вещества и их смеси, имеющие ярко выраженную гидрофобность. К этой группе относятся:

  • жировые основы;
  • углеводородные основы;
  • силиконовые основы.

Жировые основы включают животные, растительные и гидрогенизированные жиры, а также воски.
Животные жиры по химической природе являются триглицеридами высших жирных кислот. По свойствам они близки к жировым выделениям кожи. Кроме того, жиры содержат неомыляемые компоненты, среди которых преобладает холестерин. Из животных жиров наиболее распространен свиной жир — Adeps suillus seu Axungiaporcina (depurata). Это смесь триглицеридов стеариновой, пальмитиновой, олеиновой и линолевой кислот. Свиной жир содержит также небольшое количество холестерина. Он представляет собой белую массу практически без запаха с температурой плавления 34—36 "С. Мази на свином жире хорошо всасываются кожей, не оказывают раздражающего действия и легко удаляются мыльной водой. Свиной жир легко смешивается и сплавляется с другими жирами, воска-ми, углеводородами, смолами и жирными кислотами. Благодаря содержанию стеарина свиной жир инкорпорирует до 25 % воды, 70 % спирта, 35 % глицерина, образуя с ними стабильные эмульсионные системы. Однако под влиянием света, тепла, воздуха и микроорганизмов жир прогоркает, приобретая резкий неприятный запах, кислую реакцию и раздражающее действие. Твердый свиной жир способен к окислению, он не пригоден для изготовления мазей с окислителями. Свиной жир реагирует с веществами щелочного характера, солями тяжелых металлов, цинком, медью и висмутом, образуя мыла. При этом мази темнеют, становятся плотными и вязкими.
Растительные жиры в большинстве своем имеют жирную консистенцию, что связано с высоким содержанием глицеридов непредельных кислот. В связи с этим растительные жиры могут использоваться только как компоненты мазевых основ. По своей устойчивости они аналогичны животным жирам — прогоркают при длительном хранении, но благодаря содержанию фитонцидов они более устойчивы к воздействию микроорганизмов. Наиболее широкое применение нашли растительные масла, такие как подсолнечное, арахисовое, оливковое, персиковое, миндальное и абрикосовое. К достоинствам растительных жиров относятся биологическая безвредность, фармакологическая индифферентность и возможность проникновения через эпидермис.
Гидрогенизированные жиры — это полусинтетический продукт, получаемый каталитическим гидрированием жирных растительных масел (подсолнечного, соевого, арахисового, касторового и т.п.). Консистенция гидрогенизированных жиров в зависимости от условий гидрогенизации может быть различной — от полужидкой до твердой. Обладая положительными качествами животных жиров, они характеризуются большей устойчивостью, лучше смешиваются с водой, но хуже всасываются.

Воски — это сложные эфиры жирных кислот и высших одноатомных спиртов. Воски химически инертны, и многие из них хорошо смешиваются с водой. Воски хорошо сплавляются с жирами и углеводами и служат для уплотнения мазей и повышения их вязкости. К воскам относятся ланолин безводный и пчелиный воск.
Ланолин безводный — это животный воск, получаемый при промывании шерсти овец. Он представляет собой густую, вязкую буровато-желтую массу со своеобразным запахом и отличается от других восков высоким содержанием стеринов (в частности, холестерина). Ланолин плавится при температуре 36—42 "С, хорошо впитывается в кожу и обладает смягчающим действием. Состав ланолина очень сложен и до настоящего времени изучен не полностью. В основном он представляет собой смесь сложных эфиров высокомолекулярных спиртов (холестерина, изохолестерина и т.д.) с высшими жирными кислотами (миристиновой, пальмитиновой, церотиновой и др.) и свободных высокомолекулярных" спиртов. По свойствам ланолин близок к кожному салу человека. В химическом отношении он достаточно инертен, нейтрален и устойчив при хранении. Ценнейшим свойством ланолина является способность эмульгировать до 180—200 % (от собственной массы) воды, до 140 % глицерина и около 40 % этанола (70 % концентрации) с образованием эмульсий типа вода в масле. Добавки небольшого количества ланолина к жирам и углеводородам резко увеличивают их способность смешиваться с водой и водными растворами. Недостатками безводного ланолина как основы являются высокая вязкость и трудность намазывания, что не позволяет применять его в чистом виде.
Пчелиный воск добывают выплавлением опорожненных пчелиных сот. Он представляет собой твердую ломкую массу темно-желтого цвета с характерным медовым запахом и температурой плавления 62—68 °С. При температуре 35 °С он становится пластичным. Пчелиный воск .является смесью сложных эфиров (Высокомолекулярных спиртов и пальмитиновой кислоты, а также содержит церотиновую кислоту. Он обладает небольшим эмульгирующим свойством и повышает впитываемость жидкостей на водной основе. Белый воск-получают из желтого путем его отбеливания на солнечном свету. По качеству он уступает желтому, так как при отбеливании загрязняется и частично прогоркает. Кроме того, он более хрупок.
Углеводородные основы по внешнему виду и консистенции похожи на жиры. Они представляют собой смеси твердых или твердых и жидких предельных углеводородов. Эти основы отличаются высокой химической стойкостью, стабильностью и совместимостью с большинством лекарственных веществ, однако они почти не всасываются кожей и трудно с нее смываются. Наиболее широко применяются следующие основы: вазелин, парафин твердый, вазелиновое масло, озокерит, церезин, искусственный вазелин, полиэтиленовые или полипропиленовые гели и нефть нафталанская рафинированная.
Вазелин получают в результате переработки нефти. Это однородная вязкая тянущаяся нитями масса с температурой плавления 37—50 "С. Вазелин бывает двух видов: желтый и белый. Белый вазелин получается из желтого путем его отбеливания. По своим свойствам оба вида одинаковы. Вазелин химически индифферентен, стоек при хранении и при расплавлении образует прозрачную жидкость со слабым запахом парафина и нефти. Вазелин смешивается с жирами и жирными растительными маслами (за исключением касторового), медленно й не полностью высвобождает лекарственные вещества, поэтому может использоваться только для мазей поверхностного действия. Кожей он почти не всасывается, не обладает раздражающим действием и плохо смешивается с водой, в связи с чем нередко комбинируется с ланолином. Это позволяет повысить абсорбцию лекарственных веществ из мазей. К недостаткам вазелина относится нарушение физиологической функции кожи. Многие исследователи отмечают, что чем больше в состав вазелина входит твердых парафинов и озокерита, тем он хуже по качеству. Вазелин часто вызывает аллергии, его нельзя применять лицам с дерматитами, экземами и чувствительной кожей. Вазелин плохо удаляется с места нанесения. Если 60 % кожи человека намазать вазелином, то может наступить летальный исход. Для глазных мазей применяется специальный сорт вазелина высшей очистки.
Парафин твердый также получают при переработке нефти. Это белая твердая мелкокристаллическая масса, жирная на ощупь с температурой плавления 50-57 °С. Парафин является химически стойким, не омыляется едкими щелочами и плохо смешивается с водой и другими веществами. Парафин используется как уплотнитель мазевых основ.
Вазелиновое масло (жидкий парафин) — это бесцветная маслянистая жидкость, смягчающая мазевые основы. Вазелиновое масло смешивается с жирами и растительными маслами, (за исключением касторового) и обладает всеми недостатками вазелина.
Озокерит (горный воск) — это воскоподобный минерал темно-коричневого цвет с запахом нефти и температурой плавления 50—65 "С. В химическом отношении — это смесь высокомолекулярных углеводородов. Озокерит содержит серу и смолы и применяется как уплотнитель.
Церезин получают из озокерита путем дополнительной очистки. Это аморфная бесцветная ломкая масса с температурой плавления 68—72 °С. Церезин напоминает по свойствам пчелиный воск и применяется как уплотнитель.
Искусственный вазелин — это сплав парафина, озокерита и церезина в различных соотношениях. Наиболее качественным является искусственный вазелин с церезином.
Полиэтиленовые или полипропиленовые гели представляют собой сплавы низкомолекулярного полиэтилена или полипропилена с минеральными маслами. Они достаточно индифферентны и совместимы с рядом лекарственных веществ. Эти гели, как и вазелин, могут использоваться для мазей поверхностного действия.
Нефть нафталанская рафинированная представляет собой густую сиропообразную жидкость черного цвета с зеленоватой флюоресценцией и специфическим запахом. Она хорошо смешивается с жирными маслами и глицерином и оказывает местное анестезирующее и антимикробное действие. Для получения мазевой основы нафталанская нефть уплотняется парафином или вазелином.
Силиконовые основы представляют собой высокомолекулярные кремнийорганические соединения. Их применяют как составной компонент сложных мазевых основ. Они образуют однородные сплавы с вазелином или ланолином безводным и хорошо смешиваются с жирными и минеральными маслами. Силиконовые основы получают двумя способами: сплавлением силиконовой жидкости с другими гидрофобными компонентами и загущением силиконовой жидкости аэросилом. Наибольшее применение получили кремнийорганические жидкости эсилон-4 и эсилон-5, которые обладают наилучшей совместимостью с лекарственными веществами и другими компонентами основ. По внешнему виду - это бесцветные прозрачные маслянистые жидкости без запаха и вкуса. Их достоинством является высокая стабильность, химическая индифферентность и термостойкость. Кроме того, они не нарушают физиологических функций кожи, не оказывают раздражающего действия, мало нарушают газообмен и не прогоркают. Эсилоны смешиваются с эфиром, хлороформом, вазелиновым маслом и не смешиваются с водой и глицерином. К недостаткам эсилонов относится медленное высвобождение лекарственных веществ, поэтому они могут использоваться только для мазей поверхностного действия. Также они вызывают поражение конъюнктивы глаза, следовательно, не могут использоваться в глазных мазях. Таким образом, эти вещества по физико-химическим свойствам близки к углеводородным основам, а по скорости и глубине всасывания лекарственных веществ — к жировым основам.

Обновлено 11.04.2012 12:11
 

Главная

Основные классификации

Производство пластырей

Основы биофармации

Лекарственные формы

Производство твердых лекарств

Сухая и влажная грануляция

Современные способы сушки

Совмещенные процессы

Таблетирование

Нанесение покрытий

Фасовка, упаковка

Твердые желатиновые капсулы

Производство мягких лекарств

Производство мазей

Косметология

Производство суппозиториев

Мягкие желатиновые капсулы

Технологии инкапсуляции

Препараты

Субарахноидальное кровоизлияние

Гипонатриемия

Менопауза у женщин

Сепсис у новорожденных детей

Некротизирующий энтероколит

Водянка плода у беременных

Грудное вскармливание

Инфекционный эндокардит

Соматические заболевания как дополнительный фактор риска при оказании стоматологической помощи

Гипокальциемия

Мочекаменную болезнь