• Register
Photo Photo
Home  //  Производство твердых лекарств  //  Разрыхляющие вещества


Разрыхляющие вещества

 

При прессовании ЛВ резко уменьшается пористость и тем самым затрудняется проникновение жидкости внутрь таблетки. Для улучшения распадаемости или растворения применяют разрыхляющие вещества, обеспечивающие механическое разрушение таблеток в жидкой среде, что необходимо для скорейшего высвобождения действующего вещества. Разрыхлители добавляют в состав таблеток также в том случае, если препарат нерастворим в воде или если таблетка способна цементироваться при хранении. В случае использования в качестве разрыхлителя смеси натрия гидрокарбоната с лимонной или винной кислотой необходимо учитывать их взаимодействие во влажной среде, а следовательно, правильно выбирать порядок их введения в таблеточную массу при влажной грануляции.
Эффективность действия разрыхляющих веществ определяется тремя способами:

  • путем определения скорости поглощения и количества поглощенной воды порошкообразной массой;
  • временем распадаемости таблеток, содержащих различные концентрации разрыхляющих веществ;
  • путем определения скорости набухания и максимальной водной емкости разрыхлителей с помощью высокоскоростной фотосъемки под микроскопом.

В целом все разрыхляющие вещества обеспечивают разрушение таблеток на мелкие частички при их контакте с жидкостью, в результате чего происходит резкое увеличение суммарной поверхности частиц, способствующей высвобождению и всасыванию действующих веществ.
По механизму действия все разрыхляющие вещества можно подразделить на следующие группы:

  • вещества, разрывающие таблетку после набухания при контакте с жидкостью. К веществам, обладающим способностью к набуханию в жидкой среде, относятся кислота альгиновая (ПС из бурых морских водорослей) и ее натриевая соль, амилопектин, метилцеллюлоза (МЦ), натриевая соль карбоксиметилцеллюлозы (Na КМЦ), агар-агар (ПС из багряных морских водорослей), трагакант, ПВП;
  • вещества, улучшающие смачиваемость и водопроницаемость таблетки и способствующие ее распадаемости и растворению. К веществам, улучшающим смачиваемость, относятся неионогенные поверхностно-активные вещества — теины. Твины способствуют образованию гидрофильных пор в таблетке, по которым вода или пищеварительные соки проникают внутрь таблетки. Твин-80 обладает резко выраженной гидрофильностью и добавленный в небольшом количестве (0,2 % от общей массы таблетки) приводит к уменьшению времени распадаемости и ускорению всасывания некоторых лекарственных веществ. К этой же группе разрыхляющих веществ относят крахмал, действие которого обусловлено не столько набуханием зерен, сколько увеличением пористости таблеток и созданием условие для проникновения в них жидкости;
  • вещества, обеспечивающие разрушение таблетки в жидкой среде в результате газообразования. Газообразующие вещества — смесь кислоты лимонной или винной с натрия гидрокарбонатом, кислоты лимонной с кальция карбонатом — применяются при получении «шипучих» таблеток. При проникновении воды или пищеварительных соков в массу таблетки, содержащей смесь указанных веществ, происходит реакция взаимодействия компонентов смеси, сопровождающаяся выделением С02. В результате таблетки подвергаются механическому разрушению.
Обновлено 10.04.2012 14:38
 

Главная

Основные классификации

Производство пластырей

Основы биофармации

Лекарственные формы

Производство твердых лекарств

Сухая и влажная грануляция

Современные способы сушки

Совмещенные процессы

Таблетирование

Нанесение покрытий

Фасовка, упаковка

Твердые желатиновые капсулы

Производство мягких лекарств

Производство мазей

Косметология

Производство суппозиториев

Мягкие желатиновые капсулы

Технологии инкапсуляции

Препараты

Субарахноидальное кровоизлияние

Гипонатриемия

Менопауза у женщин

Сепсис у новорожденных детей

Некротизирующий энтероколит

Водянка плода у беременных

Грудное вскармливание

Инфекционный эндокардит

Соматические заболевания как дополнительный фактор риска при оказании стоматологической помощи

Гипокальциемия

Мочекаменную болезнь