• Register
Photo Photo
Home  //  Производство мягких лекарств  //  Гидрофильные основы


Гидрофильные основы


Гидрофильные основы смешиваются с водой в любых соотношениях. К гидрофильным относятся следующие мазевые основы:

  • растворы и гели полисахаридов;
  • растворы и гели природных и синтетических полимеров;
  • фитостериновые гели;
  • гели глинистых минералов;
  • растворы и гели белков.

Достоинствами гидрофильных основ являются:

  • возможность введения значительного количества водных растворов лекарственных веществ;
  • легкость высвобождения лекарственных веществ, что обеспечивает их высокую биологическую доступность;
  • хорошая впитываемость в кожу, основы легко удаляются с места нанесения и смываются водой с кожи.

К недостаткам гидрофильных основ можно отнести микробную контаминацию и быстрое высыхание (это свойство не относится к полиэтиленоксидам), а также несовместимость с рядом лекарственных веществ и подверженность синерезису — явлению, при котором выделяется жидкая фаза.
Растворы и гели полисахаридов как основы для мазей. В последнее время в нашей стране и за рубежом для приготовления основ для мазей используется микрокристаллическая целлюлоза, которая набухает в воде, образуя вязкопластичные гели. Однако наиболее широкое распространение в производстве основ для мазей нашли эфиры целлюлозы: метилцеллюлоза (МЦ), натриевая соль карбосиметилцеллюлозы (Na-КМЦ) и др.
Эфиры целлюлозы. В качестве мазевых основ могут использоваться гели метилцеллюлозы и натрий-карбоксиметилцеллюлозы. Гели метилцеллюлозы используют в концентрации 4—6 %. Для предотвращения высыхания к ним добавляют глицерин. Гели метилцеллюлозы образуют на коже пленки, поэтому используются для приготовления защитных мазей. Гели натрий-карбоксиметилцеллюлозы применяют в той же концентрации 4—6 %. В их состав также входит глицерин. Величина рН этих гелей равна 6,5—8,0, в связи с чем может изменяться и кислая реакция среды эпидермиса. Достоинством этих основ является отсутствие раздражающего и сенсибилизирующего действия, безвредность, возможность использования для получения сухих мазей-концентратов; они обладают высокой осмотической активностью и используются в мазях для лечения ран. К недостаткам этих основ относится несовместимость со многими лекарственными веществами (резорцином, танином, йодом, солями тяжелых металлов и др.).
Гели микробных полисахаридов получают из полисахарида декстрана, который образуется в результате жизнедеятельности микробов Leuconostok mesentervides и L. dextranicus. Полимер состоит из глюкозы и имеет молекулярную массу до 150. Растворы декстрана — это вещества без цвета и запаха мазеобразной консистенции с высокой индифферентностью и рН от 4,5 до 6,5.
Гели крахмала. Используется крахмально-глицериновый гель, который представляет собой бесцветную прозрачную однородную массу. Он легко распределяется на поверхности слизистой оболочки. За счет наличия глицерина этот гель устойчив к воздействию микроорганизмов, но при хранении подвержен синерезису — самопроизвольному уменьшению объема геля, сопровождающемуся отделением жидкости. Крахмально-глицериновый гель исключен из Государственного реестра, но применяется в аптечной практике.
Растворы и гели природных и синтетических полимеров представляют собой большую группу водорастворимых мазевых основ.
Полиэтиленгликолевые основы нашли наиболее широкое применение среди полимеров этой группы, они входят в фармакопеи большинства стран мира. Полиэтиленгликолевые основы для мазей могут представлять собой:

  • отдельные мономеры, полученные полимеризацией окиси этилена и имеющие упруго вязко пластичную консистенцию;
  • смесь жидких и твердых мономеров, иногда с добавлением каких-либо наполнителей.

Кроме того, полиэтиленгликоли (ПЭГ), имеющие также название полиэтиленоксиды (ПЭО), могут быть использованы для приготовления абсорбционных, эмульсионных и других основ.
Полиэтиленоксиды — это продукт полимеризации окиси этилена в присутствии щелочи. Различают летучие (ПЭО-400) и твердые (ПЭО-1500, ПЭО-4000) полиэтиленоксиды. Их консистенция зависит от степени полимеризации. В качестве основ для мазей используют сплавы ПЭО-400 и ПЭО-1500. Оптимальными реологическими свойствами обладает сплав в соотношении 8:12. Эти основы индифферентны, устойчивы к действию тепла и света, не нарушают физиологических функций кожи, легко высвобождают лекарственные вещества и обеспечивают их высокую биодоступность. Они обладают высокой осмотической активностью и используются в мазях для лечения гнойных ран (левомиколь, левосин и др.). Кроме того, полиэтиленоксиды могут быть использованы для приготовления абсорбционных, эмульсионных и других основ. Недостатком полиэтиленок-сидов является тд, что они вызывают обезвоживание слизистых оболочек.
Растворы олигоэфиров. Олигоэфиры представляют собой эфиры многоатомных спиртов (глицерин, сорбит, диэтиленгликоль и др.) и многоосновных кислот (винная, лимонная, янтарная и др.). В зависимости от соотношения исходных компонентов и степени их конденсации могут быть получены продукты различной вязкости: от жидких легкоподвижных до очень густых.
Гели поливинилпиролидона. Поливинилпиролидон (ПВП) представляет собой бесцветный аморфный гигроскопичный порошок, растворимый в воде, глицерине и полиэтиленоксидах. Водные растворы ПВП изменяют цвет при хранении и подвергаются микробной контаминации. ПВП смешивается с ланолином, простыми и сложными эфирами, касторовым маслом, производными целлюлозы и силиконовыми жидкостями. Для приготовления основ используется гель ПВП в концентрации до 20 %.
Гели поливинилового спирта. Поливиниловый спирт (ПВС) — это порошок бе-лото или желтоватого цвета, не растворимый в этиловом спирте. В воде и глицерине ПВС растворим при нагревании. Водные растворы ПтЗС характеризуются высокой вязкостью. Для получения мазей используют 15 % гель ПВС.
Редкосшитые акриловые полимеры (РАП) являются сополимерами акриловой кислоты с полиалкилполиэфирами многоатомных спиртов. За рубежом они называются «Карбополы» или «Карбомеры». В России они выпускаются под маркой «Ареспол» или «мАРС-06». РАП образуют вязкие прозрачные однородные гели с максимальной величиной вязкости в интервале рН от 5 до 9. Они легко высвобождают лекарственные вещества и обеспечивают их высокую биодоступность. РАП всасываются через кожу и обеспечивают пролонгированный эффект.
Фитостериновые гели. Они образуются благодаря способности фитостерина сильно набухать в воде, по-видимому, за счет образования Н-связей. Фитостерин растворяется во многих органических растворителях, но в то же время способен удерживать значительные количества воды (в 12 раз превышающие исходную массу фитостерина). В качестве основы для мазей предложен гель, состоящий из 12—15 % фитостерина и 88—85 % воды. Это белая или слегка желтоватая масса, которая смешивается с амидохлорной ртутью, окисью цинка, серой, ихтиолом и другими веществами.
Фитостерин получают из хвойной древесины. Основным компонентом является В-стерин. Фитостерин по своему строению близок к холестерину и обладает его свойствами: 1 часть фитостерина способна удерживать до 12 частей /оды.'По внешнему виду фитостерин представляет собой белую сметанообразную массу, которая легко наносится на кожу, хорошо ею переносится и рекомендуется лицам с чувствительной кожей. Водная основа, содержащая до 15 % фитостерина, применяется в мазях для лечения экзем.
Гели глинистых минералов. Нашли применение монтмориллониты месторождений Украины. Натриевые формы монтмориллонитов являются настолько мелкодисперсными, что способны образовывать очень нежную пасту при смешивании с водой или водными растворами.
Бентониты — это природные неорганические полимеры. Они относятся к глинистым материалам. Бентониты способны образовывать на коже пленку, которая быстро высыхает, поэтому они используются в защитных мазях. Бентониты (особенно их натриевые соли) обладают большой набухающей способностью. Они имеют высокую индифферентность, стабильность, способность поглощать экссудат. Бентониты легко высвобождают лекарственное вещество, обеспечивают его всасывание, а также могут использоваться для получения сухих мазей-концентратов. Недостатком бентонитов является их высыхание. Для предотвращения этого в основу вводят до 10 % глицерина.
Растворы и гели белков. В настоящее время желатин, который является продуктом денатурации коллагена белка соединительной ткани, применяют исключительно с целью получения защитных мазей. Коллагеновые гели. Коллаген является биоадекватным полимером и представляет собой основной белок соединительной ткани. Получают его из кожи крупного рогатого скота. В концентрации 2—5 % при набухании в воде он образует вязкие прозрачные гели. Оптимальными реологическими свойствами обладают гели коллагена в концентрации 3 %. Эти гели нетоксичны, всасываются и полностью утилизируются организмом, хорошо высвобождают лекарственные вещества, обладают сорбционной способностью, репаративньАш свойствами и входят в состав мазей для лечения ран. Недостатком коллагеновых гелей является их подверженность высыханию. Для предотвращения этого к ним добавляют до 2 % глицерина.
Желатино-глицериновый гель (желатин 1—3 %, глицерин 10—30 %) представляет собой прозрачную массу желтоватого цвета, которая легко разжижается при втирании в кожу. Он применяется для изготовления защитных мазей и кожных клеев, так как застывает на коже в виде пленки. Гель наносится на руки в расплавленном состоянии.

Обновлено 11.04.2012 12:17
 

Главная

Основные классификации

Производство пластырей

Основы биофармации

Лекарственные формы

Производство твердых лекарств

Сухая и влажная грануляция

Современные способы сушки

Совмещенные процессы

Таблетирование

Нанесение покрытий

Фасовка, упаковка

Твердые желатиновые капсулы

Производство мягких лекарств

Производство мазей

Косметология

Производство суппозиториев

Мягкие желатиновые капсулы

Технологии инкапсуляции

Препараты

Субарахноидальное кровоизлияние

Гипонатриемия

Менопауза у женщин

Сепсис у новорожденных детей

Некротизирующий энтероколит

Водянка плода у беременных

Грудное вскармливание

Инфекционный эндокардит

Соматические заболевания как дополнительный фактор риска при оказании стоматологической помощи

Кто на сайте

Сейчас 26 гостей онлайн

Статистика

Пользователи : 1
Статьи : 166
Просмотры материалов : 1170154