• Register
Photo Photo
Home  //  Лекарственные формы  //  Капсулы


Капсулы


Капсула (от лат. capsula — футляр или оболочка) — это дозированная лекарственная форма, состоящая из лекарственного средства, заключенного в оболочку.
В 1846 г. француз Жюль Леуби получил патент на «метод изготовления лекарственных покрытий». Он первым начал изготавливать двухсекционные капсулы, которые получал, опуская закрепленные на диске металлические штифты в раствор желатина. Две части подгонялись друг к другу и образовывали «цилиндрическую коробочку в форме кокона шелковичного червя». В эти капсулы аптекари могли помещать уже порошки или их смеси, изготавливаемые по рецепту врача. В современном виде этот метод применяется в производстве твердых двустворчатых желатиновых капсул. Капсулы в их современном виде можно считать относительно молодой лекарственной формой.
Толчком в развитии такой лекарственной формы, как капсулы, послужило начало широкого применения в медицинской практике антибиотиков, характеризующихся неприятным горьким вкусом. В настоящее время капсулированные лекарственные средства приобретают все большее значение благодаря их явным преимуществам перед другими лекарственными формами.
Под термином «капсулы» понимают два вида продукции фармацевтического производства:

  • специальные вместилища, емкости, приготовленные из крахмальной или желатиновой массы, для помещения в них разных доз лекарственных веществ;
  • готовые дозированные лекарственные формы - крахмальные капсулы или облатки, желатиновые или полимерные капсулы и микрокапсулы, заполненные порошкообразными, гранулированными, пастообразными или жидкими лекарственными веществами.

На современном фармацевтическом рынке традиционно применяются желатиновые капсулы, поэтому в дальнейшем основное внимание будет уделено именно производству таких капсул.
В зависимости от содержания пластификаторов и по технологическому принципу различают два типа капсул:

  • твердые, с крышечками (Capsulae durae operculatae);
  • мягкие, с цельной оболочкой (Capsulae molles).

Консистенция капсул зависит от соотношения трех основных компонентов: желатина, глицерина и воды. Глицерин частично может заменяться другими пластификаторами — сорбитом или сахарным сиропом.
Твердые капсулы предназначены для дозирования сыпучих порошкообразных или гранулированных веществ. Они имеют форму цилиндра с полусферическими концами и состоят из двух частей: корпуса и крышечки; обе части должны свободно входить одна в другую, не образуя зазоров. Твердые капсулы заполняют после того, как полностью пройдет технологический процесс их формования и они приобретут соответствующую упругость и жесткость. Твердые капсулы имеют двухсекционное строение и могут быть изготовлены заранее, а наполнение их лекарственными веществами осуществляется по мере необходимости.
Мягкие капсулы предназначены для жидких или пастообразных лекарственных веществ. Капсулы имеют различную форму: сферическую, яйцевидную, продолговатую или цилиндрическую с полусферическими концами. Мягкие капсулы получили свое название из-за того, что в процессе их изготовления наполнитель помещается в еще мягкую эластичную оболочку. Затем капсулы подвергаются дальнейшим технологическим процессам, в результате которых первоначальная эластичность оболочки может частично или полностью теряться. Такие капсулы имеют цельную оболочку, которая бывает эластичной или жесткой. Иногда в состав оболочки мягких капсул входит действующее вещество.
Капсулы предназначены для орального, реже ректального, вагинального и других путей введения.
В зависимости от локализации оральные капсулы подразделяются на сублингвальные, желудочнорастворимые и кишечнорастворимые (устойчивые к действию желудочного сока, но легко разрушающиеся в среде тонкого кишечника).
Капсулы с модифицированным высвобождением имеют в составе содержимого или оболочки специальные вспомогательные вещества, предназначенные для изменения скорости или места высвобождения действующих веществ. Кишечнорастворимые капсулы также относятся к средствам с модифицированным высвобождением, которые должны быть устойчивы в желудочном соке и высвобождать действующие вещества в кишечнике. Они могут быть изготовлены покрытием твердых или мягких капсул кислотоустойчивой оболочкой или методом наполнения капсул гранулами или пеллетами, покрытыми кислотоустойчивыми оболочками.
В настоящее время лекарственная форма в виде желатиновых капсул стала очень популярной у производителей фармацевтических препаратов, потребителей и врачей благодаря целому ряду преимуществ и положительных характеристик. К ним, в частности, относятся:

  • Высокая точность дозирования помещаемых в них лекарственных веществ. Современное оборудование обеспечивает высокую точность заполнения капсул наполнителем (с допуском, не превышающим ±3 %) и минимальные потери.
  • Высокая биологическая доступность. Исследования показали, что капсулы зачастую быстрее распадаются в организме человека, чем таблетки или драже, а их жидкое или неспресованное твердое содержимое быстрее и легче абсорбируется. Фармакологическое действие лекарственного вещества проявляется через 4—5 мин.
  • Высокая стабильность. Лекарственные вещества в капсулах защищены от различных неблагоприятных факторов внешней среды — воздействия света, воздуха, влаги, механических воздействий — благодаря оболочке, которая обеспечивает достаточно высокую герметичность и изоляцию компонентов. Поэтому при изготовлении капсул можно избежать необходимости применения антиоксидантов или стабилизаторов либо снизить их количество.
  • Корригирующая способность — исключается неприятный вкус и запах лекарственных веществ, что особенно важно в педиатрии.
  • Высокая эстетичность — достигается благодаря применению различных красителей при получении оболочек капсул. Сегодня ведущими фармацевтическими фирмами применяется до 1 000 различных цветов и оттенков для окрашивания оболочек капсул.
  • Возможность задавать лекарственным веществам определенные свойства — создание кишечнорастворимых капсул, а также капсул-ретард (с пролонгированным высвобождением лекарственного средства), что может достигаться различными технологическими приемами.
  • Меньшее количество вспомогательных веществ при изготовлении капсул, чем, например, при производстве таблеток.

Кроме того, для изготовления капсул требуется меньшее количество машинного оборудования в связи с уменьшением этапов производства, меньшее количество применяемых аналитических методик при проведении необходимых анализов и меньшее количество разрешительных процедур и документов, чем при производстве таблеток.
В мягких и твердых капсулах можно капсулировать препараты в неизменном виде, не подвергая их влажной грануляции, тепловому воздействию, давлению, как при производстве таблеток. Кроме того, число факторов, влияющих на процессы высвобождения и всасывания ЛВ из капсул, значительно меньше, чем для других лекарственных форм.
Недостатком желатиновых капсул является их высокая чувствительность к влаге, что требует соблюдения определенных условий их хранения. Другим недостатком является тот факт, что желатин — прекрасная среда для размножения микроорганизмов. Этот недостаток предотвращается добавлением в массу консервантов: нипагина (0,4 %), нипазола (0,4 %), сорбиновой кислоты (0,1—0,2 %) и др.
Желатиновые капсулы могут отличаться по вместимости. При этом твердые капсулы во всем мире выпускаются 8 стандартных типоразмеров (Standart): от № 5 (наименьшие) до № 000 (наибольшие). Некоторыми фирмами освоен выпуск дополнительного девятого типоразмера № 0е1 (0 elongated, т.е. размер 0 для капсул удлиненной формы). Кроме них за рубежом в последнее время получили распространение капсулы типа Supro пяти стандартных типоразмеров от А до Е.

Обновлено 10.04.2012 12:44
 

Главная

Основные классификации

Производство пластырей

Основы биофармации

Лекарственные формы

Производство твердых лекарств

Сухая и влажная грануляция

Современные способы сушки

Совмещенные процессы

Таблетирование

Нанесение покрытий

Фасовка, упаковка

Твердые желатиновые капсулы

Производство мягких лекарств

Производство мазей

Косметология

Производство суппозиториев

Мягкие желатиновые капсулы

Технологии инкапсуляции

Препараты

Субарахноидальное кровоизлияние

Гипонатриемия

Менопауза у женщин

Сепсис у новорожденных детей

Некротизирующий энтероколит

Водянка плода у беременных

Грудное вскармливание

Инфекционный эндокардит

Кто на сайте

Сейчас 66 гостей онлайн

Статистика

Пользователи : 1
Статьи : 164
Просмотры материалов : 1115965