• Register
Photo Photo
Home  //  Лекарственные формы  //  Основные требования, предъявляемые к таблеткам


Основные требования, предъявляемые к таблеткам


К таблеткам предъявляют следующие требования:

  • точность дозирования — однородность (равномерность) распределения действующего вещества в таблетке, правильность веса как самой таблетки, так и входящих в ее состав лекарственных веществ;
  • механическая прочность — твердость, ломкость, хрупкость — характеризуют качество таблеток; таблетки должны обладать достаточной прочностью, чтобы оставаться неповрежденными при механических воздействиях в процессе упаковки,транспортировки и хранения;
  • распадаемость или растворимость — способность распадаться или растворяться в сроки, установленные соответствующей научно-технической документацией (НТД) для определенных видов таблеток.

Точность дозирования зависит от однородности таблетируемой массы, которая обеспечивается при тщательном перемешивании лекарственных и вспомогательных веществ и равномерном распределении их в общей массе. Точность дозирования также зависит от быстроты и безотказности заполнения матричного гнезда таблеточной машины. Если за короткое время пребывания воронки над матричным отверстием высыпается меньше материала, чем может принять матричное гнездо, масса полученных таблеток будет недостаточной. Необходимая скорость заполнения матричного гнезда зависит от формы воронки, угла ската и от того, обладают ли достаточным скольжением частицы таблетируемой массы. Часто силы трения между отдельными частицами в силу шероховатости их поверхности настолько велики, что матричное гнездо заполняется не полностью или совсем не заполняется вследствие задержки порошка в воронке. В этих случаях к материалу добавляют антифрикционные вещества, уменьшающие трение между частицами благодаря приданию им гладкой поверхности. Обычно плохим скольжением обладают мелкие порошки, которые имеют свойство прилипать к поверхности воронки, поэтому приходится искусственно увеличивать размер частиц до оптимальной величины путем гранулирования материала.
Расслаивание вызывает изменение массы таблеток. В некоторых случаях расслаивание может быть предупреждено установлением в воронке небольшой мешалки, но более радикальной мерой является выравнивание размеров частиц путем гранулирования материала.
Говоря об однородности материала, имеют в виду также однородность его по форме частиц. Очевидно, что частицы, имеющие разное пространственное очертание примерно при одной и той же массе, будут размещаться в матричном гнезде с разной компактностью. Это обстоятельство также вызовет колебание в массе таблеток. Выравнивание формы частиц достигается процессом гранулирования. Следует отметить, что добиться однородности гранул достаточно сложно, поэтому, варьируя соотношение фракций гранулята опытным путем, можно установить оптимальный состав, отвечающий наилучшей сыпучести и высокому качеству таблеток при определенном давлении прессования.
Механическая прочность. Механическую прочность обусловливает взаимосцепляемость частиц. В начале процесса прессования таблетируемая масса уплотняется, происходит более тесное сближение частиц и создаются условия для проявления сил межмолекулярного и электростатического взаимодействия. Силы межмолекулярного взаимодействия проявляются при сближении частиц на расстоянии 10"6—10"7 см.
Процесс прессования таблетируемой массы можно разделить на три стадии.
Механическая прочность зависит от величины давления в процессе прессования и важно проследить, как будет увеличиваться давление при прессовании. В ударных таблеточных машинах (эксцентриковых) давление нарастает резко, в результате чего поверхность таблетки под ударом пуансонов сильно разогревается (механическая энергия переходит в тепловую) и вещества сплавляются, образуя сплошной цементирующий слой.
В ротационных таблеточных машинах давление нарастает постепенно, что дает лучшие результаты, поскольку обеспечивает более длительное воздействие давления на таблетируемую массу. Чем длительнее воздействие, тем полнее из таблетируемой массы будет удален воздух, который после снятия давления, расширяясь, может оказать разрушающее влияние на таблетки. Кроме того, значительно ослабляется разогревание таблетки у поверхности, что исключает вредное влияние повышенной температуры на вещества, входящие в состав таблетки.
Примейение высокого давления при прессовании может отрицательно влиять на качество таблеток и способствовать износу таблеточных машин. Высокое давление можно компенсировать прибавлением веществ, обладающих большим дипольным моментом и обеспечивающих сцепляемость частиц при сравнительно небольших давлениях. Вода, обладая достаточным дипольным моментом, является «мостиком» между этими частицами. Вода будет препятствовать связыванию частиц труднорастворимых и нерастворимых лекарственных препаратов. В таких случаях требуется добавление веществ с более высокой силой сцепления (растворы крахмала, желатина и др.) и снова необходимо прибегнуть к гранулированию, чтобы с его помощью в таблетируемую массу ввести связывающие вещества, которые повышают пластичность лекарственных веществ; при этом проявляется свойство, называемое адгезией, которое обусловливает прилипание частиц друг к другу.
Распадаемость. Таблетка должна обладать необходимой распадаемостью при достаточной механической прочности. Слишком высокая прочность таблетки влияет на ее распадаемость и высвобождение лекарственного веидества - время распадаемости возрастает, что отрицательно сказывается на качестве таблетки. Распадаемость зависит от ряда причин:

  • от количества связывающих веществ: таблетки должны содержать такое их количество, которое необходимо для достижения требуемой прочности;
  • от давления прессования: чрезмерное давление ухудшает распадаемость таблетки;
  • от качества разрыхляющих веществ, способствующих распадаемости таблеток;
  • от свойств веществ, входящих в таблетку, от их способности растворяться в воде, смачиваться ею, набухать; таблетки с легкорастворимыми веществами будут распадаться быстрее и потребуется меньшее количество разрыхляющих веществ.

Масса, подвергаемая таблетированию, должна обладать совокупностью свойств, обеспечивающих выполнение вышеописанных требований: точности дозирования, механической прочности и распадаемости.

Обновлено 10.04.2012 12:39
 

Главная

Основные классификации

Производство пластырей

Основы биофармации

Лекарственные формы

Производство твердых лекарств

Сухая и влажная грануляция

Современные способы сушки

Совмещенные процессы

Таблетирование

Нанесение покрытий

Фасовка, упаковка

Твердые желатиновые капсулы

Производство мягких лекарств

Производство мазей

Косметология

Производство суппозиториев

Мягкие желатиновые капсулы

Технологии инкапсуляции

Препараты

Субарахноидальное кровоизлияние

Гипонатриемия

Менопауза у женщин

Сепсис у новорожденных детей

Некротизирующий энтероколит

Водянка плода у беременных

Грудное вскармливание

Инфекционный эндокардит

Соматические заболевания как дополнительный фактор риска при оказании стоматологической помощи

Гипокальциемия

Мочекаменную болезнь

Кто на сайте

Сейчас 77 гостей онлайн

Статистика

Пользователи : 1
Статьи : 168
Просмотры материалов : 1170651