• Register
Photo Photo
Home  //  Производство суппозиториев  //  Суппозиторные основы и предъявляемые к ним требования


Суппозиторные основы и предъявляемые к ним требования


С физико-химической точки зрения суппозитории рассматривают как дисперсные системы, состоящие из дисперсионной среды, представленной основой, и дисперсной фазы, в роли которой выступают лекарственные вещества. В зависимости от свойств лекарственных веществ дисперсные системы суппозиториев могут быть как гомогенными, так и гетерогенными.
Гомогенные системы образуются в Тех случаях, когда лекарственное вещество растворяется в основе. Гетерогенные системы образуются в случае введения лекарственных веществ в основу по типу эмульсии или суспензии.
В структуре суппозиториев различают основные (лекарственные вещества) и вспомогательные (носители или основа) компоненты.

К суппозиторным основам предъявляется ряд требований:

  • основы должны сохранять достаточную твердость при комнатной температуре;
  • температура плавления (растворения) основы должна быть близка к температуре тела человека;
  • основы не должны раздражать слизистую прямой кишки или вызывать нежелательные явления, т.е. должны быть физиологически индифферентными;
  • суппозиторные основы не должны препятствовать высвобождению и терапевтическому действию лекарственного вещества;
  • основы не должны взаимодействовать с лекарственными веществами, вводимыми в суппозиторную массу.

С указанными общими требованиями тесно связаны и технологические требования к основам, которые должны:

  • проявлять химическую и физическую стабильность в процессе изготовления и хранения суппозиториев;
  • легко формоваться и сохранять необходимую твердость при введении;
  • обладать способностью эмульгировать необходимое количество растворов;
  • иметь определенные пластичность, вязкость, время деформации и структурно-механические свойства.

Перечисленным технологическим требованиям удовлетворяют липофильные, гидрофильные основы и их смеси, применяемые в фармацевической промышленности разных стран мира.
В качестве липофильных суппозиторных основ Государственная фармакопея СССР XI рекомендует использовать масло какао, его сплавы с парафином и гидро-генизированными жирами, растительные и животные жиры, твердый жир, ланоль, сплавы жиров с воском и твердым парафином. В настоящее время в фармакопеях ряда стран масло какао остается официальной фармакопейной основой.
Липофильные основы должны отвечать следующим требованиям:

  • быстро расплавляться в прямой кишке;
  • иметь температуру плавления не выше 37 °С;
  • иметь достаточную твердость и небольшую разницу между температурами плавления и застывания;
  • иметь достаточную вязкость;
  • хорошо поглощать жидкости;
  • быть стабильными при хранении.

Ввиду того, что температуры плавления компонентов основы колеблются в довольно широких пределах (гидрожир — от 28 до 37 °С, парафин — от 50 до 57 °С, масло какао — от 30 до 34 °С), фактическая температура плавления полученного сплава может быть несколько выше или ниже заданной. В этом случае к основе добавляют парафин или гидрожир в количествах, необходимых для доведения температуры плавления смеси до заданного значения. При этом пользуются «таблицей добавок».
Кроме необходимой температуры плавления, суппозиторная основа должна также обладать соответствующими структурно-механическими свойствами. Судить о них можно по времени полной деформации суппозитория, приготовленного из данной основы. Определение времени полной деформации производят при температуре 37 °С на приборе Крувчинского. В состав основ часто вводят ПАВ, которые не только улучшают структурно-механические свойства, но и оказывают влияние на кинетику высвобождения и всасывания лекарственных веществ.
Гидрофильные суппозиторные основы представлены в основном полиэтиленгликолями (полиэтиленоксидами) — конденсированными полимерами этиленоксида и воды. Отечественной промышленностью выпускаются полиэтилен-гликоли, различающиеся молекулярной массой: ПЭО-400, ПЭО-1500, ПЭО-2000, ПЭО-4000 и ПЭО-6000. За рубежом полиэтиленгликолевые основы известны под названием «Карбовакс» (США), «Скурол» (Франция), «Постонал», «Суппофарм» (Германия и скандинавские страны). Эта группа основ способна растворяться в секретах слизистых оболочек, полностью высвобождать лекарственные вещества, не раздражая слизистую. Эти основы имеют большой срок годности, высокую физиологическую индифферентность и относительно доступную стоимость. Желатино-глицериновые и мыльно-глицериновые основы значительно реже используются в производстве суппозиториев, хотя и включены в фармакопеи ряда стран мира.
К гидрофильным суппозиторным основам предъявляются следующие требования:

  • быстро и полностью растворяться в секретах слизистых оболочек;
  • не раздражать слизистую;
  • смешиваться с гидрофобными лекарственными веществами или поглощать их;
  • быть химически и фармакологически индифферентными.

Для суппозиториев, изготовленных на гидрофильных основах, определяют время растворения. Для этого один суппозиторий помещают на дно сосуда вместимостью 100 мл, содержащего 50 мл воды с температурой (37±1) °С. Через каждые 5 мин сосуд взбалтывают таким образом, чтобы жидкость и проба приобрели вращательное движение. Суппозиторий должен раствориться в течение 1ч.
Для обеспечения оптимальных структурно-механических характеристик суппозиторных основ к ним прибавляют стеараты алюминия, магния и другие соли жирных кислот, а также эмульгаторы Т-1, Т-2 и №1, бентонит, глюкозу, крахмал, аэросил и другие вспомогательные вещества, разрешенные для медицинского применения.

Обновлено 16.04.2012 11:50
 

Главная

Основные классификации

Производство пластырей

Основы биофармации

Лекарственные формы

Производство твердых лекарств

Сухая и влажная грануляция

Современные способы сушки

Совмещенные процессы

Таблетирование

Нанесение покрытий

Фасовка, упаковка

Твердые желатиновые капсулы

Производство мягких лекарств

Производство мазей

Косметология

Производство суппозиториев

Мягкие желатиновые капсулы

Технологии инкапсуляции

Препараты

Субарахноидальное кровоизлияние

Гипонатриемия

Менопауза у женщин

Сепсис у новорожденных детей

Некротизирующий энтероколит

Водянка плода у беременных

Грудное вскармливание

Инфекционный эндокардит

Соматические заболевания как дополнительный фактор риска при оказании стоматологической помощи

Гипокальциемия

Мочекаменную болезнь

Кто на сайте

Сейчас 47 гостей онлайн

Статистика

Пользователи : 1
Статьи : 168
Просмотры материалов : 1170602